作用机理：尿酸是由黄嘌呤氧化而生成，这一步骤必须要有黄嘌呤氧化酶参与。别嘌呤醇是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，它可使该酶活性丧失而不起作用，于是黄嘌呤就不能氧化为尿酸，尿酸成成随之减少，从而使血尿酸下降，高尿酸血症消除。由此可见，别嘌呤醇治疗痛风的原理是抑制尿酸成成。

不论是原发性还是继发性痛风都可用别嘌呤醇治疗。因此，所有痛风病人都可服用此药。但由于别嘌呤醇对肝脏有一定的损害（不是所有的病人都会发生），故患肝病的痛风病人一般不宜使用此药。另外，别嘌呤醇对少数病人可引起骨髓毒性损害而产生白细胞减少，所以，凡原来就有白细胞减少的痛风病人，也补遗使用此药。

别嘌呤醇只能降低血尿酸，对痛风性关节炎处于急性发作状态时无效；无论是皮下痛风石还是泌尿系的结石，别嘌呤醇均不能使其消失或减小。

当血尿酸降到正常后，仍应继续服用维持量的别嘌呤醇，即每日半片或1片，以保证血尿酸长期稳定而不再上升。如果在服维持量的过程中血尿酸又上升，则应随时增加剂量。血尿酸一降到正常就立即停药，则必然会再度升高，这对彻底控制病情是十分不利的。

由于别嘌呤醇可能影响肝功能，所以其它一些可能引起伤肝的药物尽量避免与别嘌呤醇同时服用。例如抗痨药异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、对氨基水杨酸；某些安眠药及镇痛药；部分降血脂药等等。某些有可能引起白细胞减少的药物，原则上也不应与别嘌呤醇同时服用。一些抑制尿酸排泄的药物如阿司匹林、双氢克尿塞、速尿、利尿酸、泰尔登、双香豆素、甲氧苯青霉素等，也不宜与别嘌呤醇同时服用，以免削弱疗效。