一、无交感活性β1β2(非选择性)阻滞剂——心得安
心得安(普萘洛尔)为非选择性、无交感活性、强亲脂性β受体阻滞剂,临床上主要用于心律失常、冠心病、高血压的治疗。
【作用和用途】
1、心得安作为β受体阻滞,能阻断交感神经和儿茶酚胺类物质(像多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺等都属于儿茶酚胺类物质)释放过多所致的心肌自律性提高、心律加速和心肌收缩力加强的作用,故对交感神经兴奋或儿茶酚胺类物质释放过多引起的窦性心动过速较好。同时,对室上性心动过速也有效。因本药兼有抗心绞痛和抗高血压的作用,所以对兼有这些疾病时更适用,主要用于心律失常、冠心病、高血压的治疗。
2、近年来发现,心得安的一些临床新用途,还可以用于治疗帕金森病的震颤,并对增大的生理性震颤、原发性震颤、甲亢引起的震颤均可应用。心得安能减轻帕金森病引起的震颤,特别对用左旋多巴后震颤仍未能控制者,能改善日常生活。心得安减轻帕金森病的震颤之机理,可能是作用于肌肉纺锤体或肌纤维的β受体,通过阻断交感神经兴奋或儿茶酚胺类物质(如去甲肾上腺素、肾上腺)的兴奋,使骨骼肌震颤减弱。
【用法和剂量】 口服:用于心律失常、冠心病、高血压的治疗,10~30mg/次,3次/日;用于帕金森病的治疗,40mg/次,3次/日。
【副作用和毒性】一般反应轻微,可有恶心、头昏、头晕、眼花、轻度腹泄、便秘、血压下降、精神抑制、疲乏、无力、失眠。个别可发生皮疹、咽痛、手麻、视力障碍、幻觉,静脉给药可发生呼吸抑制及喉头痉挛等反应。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。
二、其他无交感活性β2(选择性)阻滞剂——氨酰心安、美多心安
1、氨酰心安
【作用和用途】
氨酰心安(阿替洛尔)作为选择性、无交感活性、非亲脂性β受体阻滞剂,β阻滞作用较心得安弱,对支气管及冠脉的收缩作用极弱,用于心绞痛优于心得安。它通过血脑屏障,不经肝脏代谢,以原形由肾脏排出。其他同美多心安。
【副作用和毒性】中枢副作用少,偶见肌肉疲劳、四肢寒冷、心动过缓,可有消化道反应。
2、美多心安
美多心安(倍他乐克)作为选择性、无交感活性、亲脂性β受体阻滞剂,β阻滞强度同心得安。口服吸收快,半衰期3.2小时。对支气管痉挛与阻塞性肺病无需禁止。其他同心得安。有关美多心安副作用,请参阅袁维萍的相关文章倍他乐克(美多心安)引起的首例帕金森病报道 。
当然,其他β受体阻滞剂还有多种,在此不一一详述了,其作用功效及毒副作用都大同小异。