苯丙胺类兴奋剂是指以苯丙胺为代表的具有相似化学结构和药理作用的一类化合物,其主要药理毒理学作用有:
1.影响中脑边缘区欣快中枢,产生欣快体验;
2.中枢兴奋作用,使活动增加、疲劳感消失、睡眠减少;
3.刺激延髓呼吸中枢,使呼吸频率和呼吸深度增加;
4.抑制摄食中枢,导致食欲下降;
5.对心血管系统产生兴奋作用可使血压增高,心率加快;
6.可导致体温升高;
7.作用于瞳孔括约肌,可使瞳孔扩大;
8.滥用过量可产生幻觉和妄想和认知功能的损害;
9.长期大量滥用苯丙胺类兴奋剂可导致神经系统永久性的损伤。如:亚甲二氧甲苯丙胺(MDMA)进入神经系统后,可形成有毒的代谢产物,导致神经末梢退行性改变。
苯丙胺类兴奋剂进入脑部速度快,并在脑组织中蓄积。一般在摄入数分钟内即可产生外周和中枢作用。在体内的清除主要通过原形排泄和生物转化两种方式。苯丙胺与甲基苯丙胺可以在服用后20分钟内在尿中出现。苯丙胺在人体的半衰期约为7~11小时,剂量的30%以原型排泄,尿p值降低时,半衰期缩短。
排泄率和排出原型药的量随尿液p值不同有所差异。碱性尿在24小时中排出率约为45%,其中2%为原型药;而酸性尿24小时排出率约为78%,其中68%为原型药。口服苯丙胺5mg后29小时仍可在尿中检出原型药。摄入体内的甲基苯丙胺大约一半以原形由肾排泄,部分转化成为苯丙胺继续代谢。 |