“兴奋剂”是体育界约定俗成的概念，无论是世界反兴奋剂组织公布的《世界反兴奋剂法典》，还是各国有关反兴奋剂方面的立法，均未对兴奋剂做出定义。兴奋剂作为体育词汇使用时，与临床医学或毒品称谓中的“兴奋剂”并不完全一致。

最初是指那些能刺激人体中枢神经系统，使人产生兴奋从而提高人体机能状况的物质。后来在体育界被用来泛指那些可以对人的机能产生影响，有助于提高运动能力的物质和手段。也就是说。“兴奋剂”不仅包括人们一般认为的一些药物，还包括一些物质、手段、方法；有的有兴奋作用，有的有麻醉、利尿等其他作用。兴奋剂通常被理解为“国际体育组织禁用物质和禁用方法的统称”。其定义域或者所包含的内容目前由世界反兴奋剂机构（WADA）定期公布的《禁用清单》确定。

在国际奥委会官方文件中，兴奋剂一般写作“Doping”。兴奋剂在英语中称“Dope”，原义为“供赛马使用的一种鸦片麻醉混合剂”。其词源“Dope”来自荷兰语中的“Dop”，是南非黑人的方言，指当地出产的一种有强壮功能的杜松子酒，后来就用它泛指含有刺激性的饮料，并延伸出兴奋、镇静、止痛、麻醉、利尿等含义。1869年出版的一本英文词典中，将“Dope”解释为鸦片和麻醉剂。有时，兴奋剂也写作“Drugging”来自英语“Drug”。是指麻醉药品（毒品）。

“兴奋剂”概念最初只存医学一药理学意义，兴奋剂在医学中原指能刺激人体神经系统，使人产生兴奋从而提高机能状态的药物。人们发现咖啡因、古柯碱、海洛因等物质被人体吸收后可以刺激大脑神经系统兴奋，服用后有利于运动员在比赛中取得更好的成绩，体育界便直接用“兴奋剂”来指称这类药物。1933年德国出版的《贝克曼体育辞书》中，“Dope”指肾上腺素、睾丸素、可卡因、海洛因、吗啡等具有多种不同效应的药物。“兴奋剂”由此成为体育概念。

在体育界由于运动员为提高成绩而最早服用的药物大多属于兴奋剂药物--刺激剂类，所以尽管后来被禁用的其他类型药物并不都具有兴奋性（如利尿剂），甚至有的还具有抑制性（如β-阻断剂），国际上对禁用药物仍习惯沿用兴奋剂的称谓。因此，如今通常所说的兴奋剂不再是单指那些起兴奋作用的药物，而实际上泛指可作用于人体机能，有助于运动员提高成绩的药物，是对禁用药物的统称。