我国《反兴奋剂条例》指出，本条例所称兴奋剂，是指兴奋剂目录所列的禁用物质等。兴奋剂目录由国务院体育主管部门会同国务院食品药品监督管理部门、国务院卫生主管部门、国务院商务主管部门和海关总署制定、调整并公布。

这里的“等”，不仅包括禁用物质，还包括禁用的方法和手段。2007年《兴奋剂目录》禁用物质包括七类214种：1、蛋白同化制剂又称合成类固醇（74种）；2、肽类激素（7种）；3、精神药品又称刺激剂（48种）；4、麻醉药品又称麻醉剂（11种）；5、医疗用毒性药品（1种）；6、药品类易制毒化学晶（2种）；7、其他（52种）。（详见《2008年兴奋剂目录》、《2008年含兴奋剂物质药品名单》）

1968年反兴奋剂运动刚开始时，国际奥委会规定的违禁药物为四大类，随后逐渐增加，目前已经达到七大类。虽然在分类时的表述有所不同，但基本上是按照这些物质的药理作用来分类的。

一、刺激剂

    这类药物按药理学特点和化学结构可分为以下几中：
    1、精神刺激药：包括苯丙胺和它的相关衍生物及其盐类
    2、拟交感神经胺类药物：这是一类仿内源性儿茶酚胺的肾上腺素和去甲肾上腺素作用的物质，以麻黄碱和它们的衍生物及其盐类为代表。
    3、咖啡因类：此类又称为黄嘌呤类，因其带有黄嘌呤基团。
    4、杂类中枢神经刺激物质：如胺苯唑、戌四唑、尼可刹米和士的宁等。

    刺激剂是最早使用，也是最早禁用的一批兴奋剂，也是最原始意义上的兴奋剂，因为只有这一类兴奋剂对神经肌肉的药理作用才是真正的“兴奋作用”。20世纪70年代以前，运动员所使用的兴奋剂主要都属于这一类。1960年罗马奥运会和1972年慕尼黑奥运会上所查出来的使用兴奋剂有苯丙胺、麻黄素、去甲伪麻黄碱和尼可刹米。

二、麻醉止痛剂

    这类药物按药理学特点和化学结构可分为两大类。
    1、哌替啶类：杜冷丁、安诺丁、二苯哌己酮和美散痛，以及它们的盐类和衍生物，其主要功能性化学基团是哌替啶
    2、阿片生物碱类：包括吗啡、可待因，狄奥宁（乙基吗啡）、海洛因、羟甲左吗南和镇痛新，以及他们的盐类和衍生物，化学核心基团是从阿片中提取出来的吗啡生物碱。

三、合成类固醇类

    作为兴奋剂使用的合成类固醇，其衍生物和商品剂型品种特别繁多，多数为雄性激素的衍生物。这是目前使用范围最广，使用频度最高的一类兴奋剂，也是药检中的重要对象。国际奥委会只是禁用了一些主要品种，但其禁用谱一直在不断扩大。

四、利尿剂

    此类药物的临床效应是通过影响肾脏的尿液生成过程，来增加尿量排出，从而缓解或消除水肿等症状。
    目的：
    1、通过快速排除体内水分，减轻体重。
    2、增加尿量，来尽快减少体液和排泄物中其他兴奋剂代谢产物，以次来造成药检的假阴性结果。
    3、加速其他兴奋剂及其他代谢产物的排泄过程，从而缓解某些副作用。

五、β-阻断剂

    以抑制性为主，在体育运动中运用比较少，临床常用于治疗高血压与心律失常等，有心得安、心得平、心得宁、心得舒和心得静等。这类药物是1988年国际奥委会决定新增加的禁用兴奋剂。

    六、内源性肽类激素

    大多以激素的形式存在于人体
    1、人体生长激素（hGH）
    2、胰岛素
    3、红细胞生成素（EPO）
    4、促性腺素

七、血液兴奋剂

    又称为血液红细胞回输技术，20世纪40年代开始使用，原来是用异体同型输血，来达到短期内增加血红细胞数量，从而达到增强血液载氧能力。进入20世纪80年代，发明了血液回输术。有报道说，血液回输引起的红细胞数量等血液指标的升高可延续3个月。1988年汉城奥运会正式被国际奥委会列入禁用范围。