1896年现代奥运会诞生之前的19世纪中叶，已有关于比赛选手服用兴奋剂的报道。1865年，在荷兰的一次游泳比赛中发现有选手服用兴奋剂。1879年，又有关于自行车运动员在六日赛中服用兴奋剂的报道。

1904年第三届奥运会在美国圣路易斯举行。本届马拉松冠军由美国人希克斯获得。但事后被揭露在那次比赛中弄虚作假，而披露实事真相的正是他的教练。这位教练说：“离终点还有7英里时，希克斯已经精疲力尽跑不动了，很想退出比赛，我劝住了他，给他注射了两针，喝了杯法国白兰地，药力和酒精使他处于高度兴奋状态，他跑到了终点”。希克斯成了奥运史上第一个服用兴奋剂的人。

在1908年奥运会上，意大利马拉松运动员多兰多·彼得里跑到终点后昏迷，被认为是服用了刺激剂士的宁。从那以后，小剂量服用士的宁就常被用作一种兴奋剂。为了夺取比赛的胜利，运动员们互相效仿，滥用药物之风愈演愈烈。

1952年挪威奥斯陆冬季奥运会举行滑冰比赛时，赛场工作人员发现，运动员更衣室中到处扔着用过的空药瓶和针管，一片狼藉，景象可怖。

1960年，丹麦自行车运动员克努德·詹森在进行公路自行车比赛时突然死亡。几乎可以肯定，他是因为服用兴奋剂而衰竭致死。 

1964年东京奥运会，在奥运村的洗手间，到处可见运动员丢弃的注射器。迫于形势，国际奥委会决定1968年墨西哥奥运会，正式实施兴奋剂检测。

1968年，墨西哥奥运会上，国际奥委会第一次在奥运会上实行兴奋剂检查———结果发现保加利亚一古典式摔跤运动员因被发现服食了兴奋剂一类药物而被除名。不过，这一检测最初收效甚微。

1972年慕尼黑奥运会，参加现代五项的17名运动员竟有13人兴奋剂检测呈阳性。在这届奥运会上，男子400米自由泳金牌得主里克·德蒙特因服用麻黄碱，金牌被收回。

1988年汉城奥运会，兴奋剂事件大爆发，“世界飞人”本·约翰逊服用兴奋剂，震惊世界。这届奥运会，有6人奖牌被没收，其中包括三枚金牌。与本·约翰逊事件同样轰动的是，保加利亚举重队因兴奋剂事件被集体驱逐。

意大利当地时间2004年2月，1998年环法自行车赛冠军、意大利人潘塔尼猝死在意大利里米尼附近的一个旅馆中，年仅34岁。潘塔尼自1998年夺得环法冠军后就再也没有取得什么突出的成绩，在1999年的一次例行药检上，他被查出红血球含量高于正常标准。

2003年4月，卡尔·刘易斯承认自己在1988年奥运会前三次尿检均呈阳性，但都被美国奥委会“网开一面”，并最终逃脱了国际田联的调查。

2004年，巴黎田径世锦赛女子两枚金牌得主怀特承认服用了兴奋剂。室内世锦赛女子1500米冠军和世界纪录保持者雅各布斯被禁赛4年，世界室内女子200米冠军科林斯被禁赛8年。

2005年12月，前男子百米世界纪录保持者、美国短跑名将蒙哥马利，女子短跑名将盖因斯由于使用兴奋剂被禁赛两年。

女子100米、200米两项世界纪录保持者乔伊纳1998年9月21日死于心脏病，也被指证服用兴奋剂。但她们都被网开一面。

2005年8月23日，法国《队报》称，退役的美国癌症患者、创造了环法大赛七连冠奇迹的阿姆斯特朗在1999年涉嫌服用兴奋剂。此事一直调查至今仍然没有最后结果。

2006年7月，加特林对外公布其尿样被查出呈阳性。

2007年10月，美国前奥运会冠军、100米“女飞人”琼斯承认在2000年悉尼奥运会使用兴奋剂，归还5枚奖牌。