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泼尼松
作者:佚名    文章来源:药历网    点击数:    更新时间:2008-3-28
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运动员慎用

【性状】本品为微细颗粒的混悬液,静置后微细颗粒下沉,振摇后成均匀的乳白色混悬液。

【药理作用】本品为肾上腺皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。(1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。(2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。(3)抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用;临床上也常用于严重休克,特别是中毒性休克的治疗。

【药代动力学】肌注本品吸收缓慢。在血中本品大部分与血浆蛋白结合,游离和结合型代谢物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可经乳汁排出。

【适应证】主要用于过敏性与自身免疫性炎症疾病。现多用于活动性风湿、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合症、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、各种肾上腺皮质功能不足症、严重皮炎、急性白血病等,也用于某些感染的综合治疗。

【用法用量】
肌注或关节腔注射:一日10~40mg,必要时可加量。

【禁忌】对本品及甾体激素类药物过敏者禁用,以下疾病患者一般不宜使用,特殊情况下应权衡利弊使用,注意病情恶化的可能:严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质机能亢进症,高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。

【注意事项】1.诱发感染:在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。2.对诊断的干扰:(1)糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。(2)对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降,多核白细胞和血小板增加,后者也可下降。(3)长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性,如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。(4)还可使甲状腺131I摄取率下降,减弱促甲状腺激素(TSH)对TSH释放素(TRH)刺激的反应,使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH)兴奋试验的结果。(5)使同位素脑和骨显像减弱或稀疏。3.下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。4.随访检查:长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目:(1)血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。(2)小儿应定期检测生长和发育情况。(3)眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。(4)血清电解质和大便隐血。(5)高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为然。

【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)妊娠期用药:糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。(2)哺乳期用药:由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下,尽可能避免使用。

【儿童用药】小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重。

【老人用药】老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。

【药物相互作用】(1)非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。(2)可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。(3)与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。(4)与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。(5)与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。(6)三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。(7)与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。(8)甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。(9)与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。(10)与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。(11)与排钾利尿药合用,可致严重低钾血,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。(12)与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。(13)与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。(14)可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。(15)可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。(16)与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。(17)与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。

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