【性状】本品为白色片
【药理作用】肾上腺皮质激素类药物。超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。(1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。(2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。(3)抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。
【药代动力学】本品可自消化道迅速吸收,约1小时血药浓度达峰值,其生物T1/2约为100分钟,血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少量以原型经尿排泄。
【适应证】主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗及先天性肾上腺皮质功能增生症的治疗,也可用于类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘、过敏性疾病,并可用于严重感染和抗休克治疗等。
【用法用量】 口服:治疗成人肾上腺皮质功能减退症,每日剂量20-30mg(2-3片),清晨服2/3,午餐后服1/3。有应激情况时,应适当加量,可增至每日80mg(8片),分次服用。小儿的治疗剂量为按体表面积每日20-25/m2,分3次,每小时服一次。
【禁忌】对本品及其它甾体激素过敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情况应权衡利弊使用,但应注意病情恶化可能:严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质机能亢进症,高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松等。肾上腺皮质功能低减症及先天性肾上腺皮质功能增生症患者在妊娠合并糖尿病等情况时都仍然要用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】⑴妊娠期用药:糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。⑵哺乳期用药:由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下,尽可能避免使用。
【儿童用药】小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重。
【老人用药】老年患者用糖皮质激素易发生高血压、糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。
【药物相互作用】⑴非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。⑵可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。⑶与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。⑷与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。⑸与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。⑹三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。⑺与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。⑻甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。⑼与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。⑽与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。⑾与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。⑿与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。⒀与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。⒁可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。⒂可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。⒃与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。⒄与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。 |