药品类别：镇静、催眠药

药理药动

本品对中枢神经系统有抑制作用，因剂量不同而表现为镇静、催眠、抗惊厥等不同作用，其作用机制与苯巴比妥相似，可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。
药动学

口服易由胃肠道吸收，服后15～30分钟起效。吸收后分布于全身各组织内，因本品的脂溶性稍高，易通过血脑屏障，且作用出现较快。本品在肝脏内代谢，约有50%转化成羟基异戊巴比妥。本品约61%与血浆蛋白结合。半衰期一般为14～40小时。达峰时间随给药途径而异，个体差异大。主要与葡糖醛酸化合物结合后经肾脏排出，极少量(≤1%)以原形随尿排出。

适应症

中效催眠药，持续时间约3～6小时，主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态)以及麻醉前给药。

癫痫持续状态下，一般在应用地西泮、苯妥英钠等静脉注射不能控制时，可采用本品。

用法用量

1．口服成人常用量：催眠，100—200mg，晚上一次顿服；镇静，一次30—50mg，每日2—3次。成人极量一次0.2g，一日0.6g。老年人或虚弱患者，即使是常用量也可产生兴奋、精神错乱或抑郁，需减量。
小儿常用量：催眠，个体差异大；镇静，每次按体重2mg/kg或按体表面积60mg／平方米，每日3次。

2，肌内或静脉注射成人常用量；催眠，一次100—200mg；镇静，一次30—50mg，每日2—3次；抗惊厥(常用于治疗癫痫持续状态)，缓慢静注300—500mg。成人极量一次0.25g，一日0.5g。

小儿常用量：催眠或抗惊厥，肌内注射每次按体重3—5mg/kg或按体表面积125mg／平方米；镇静，每日6mg/kg，分4次给予。

[制剂与规格]异戊巴比妥片0.1g

注射用异戊巴比妥钠(1)0.1g(2)0.25g

口服，催眠，0.1-0.2g，睡前服;镇静，一次20-40mg，一日2-3次;抗惊厥，肌注或静滴，0.3-0.5g，极量:一次0.6g，一日1g.

不良反应

(1)偶见或罕见的但应当注意的不良反应有；①耐药性差者，用量稍大易致精神错乱或抑郁；②呼吸抑制易致气短或呼吸困难；③过敏反应引起皮疹、荨麻疹、面部或嘴唇肿胀、喘息、胸部发紧感；④注射给药后可致血栓性静脉炎，以致局部红肿或疼痛；⑤可引起颗粒细胞减少，导致咽喉疼痛及发热；⑥血小板减少可有出血异常或出现瘀斑；⑦中枢性反应失常，以致过度兴奋；⑧低血压或巨细胞性贫血可致异常疲乏或衰弱；⑨中枢性抑制导致心率徐缓；⑩肝功能障碍可致巩膜或皮肤发黄。

(2)持续存在应加注意的不良反应有；①发生率较多的：笨拙或行走不稳、眩晕或头昏、嗜睡或醉态；②发生率较少的：腹泻、头痛、关节或肌肉疼痛、恶心、呕吐、语言不清。

(3)在停药后发生，提示可能为撤药综合征，应加注意的有；惊厥或癫痫发作、昏厥感、幻觉、多梦、梦魇、震颤、入睡困难、异常不安、异常乏力。头晕，嗜睡，个别病例皮疹，剥脱性皮炎，药热，久用成瘾.剂量过大时可引起急性横纹肌溶解。