一种新型抗艾滋病病毒(HIV)药高通量筛选方法由北京工业大学生命科学与生物工程学院王存新教授领导的分子设计与蛋白质功能实验室研制成功。其研究论文刊登在最近一期的《中国药理学报》上。
HIV-1整合酶催化病毒cDNA与宿主细胞基因组的整合,是HIV病毒复制周期中必需的关键酶。人体内无整合酶功能类似物。因此,整合酶是抗艾滋病药物研发的理想靶点之一。
该实验室在两项国家自然科学基金和五项北京市项目的资助下,一直致力于以HIV-1整合酶和gp41蛋白为主要靶标的药物设计与筛选工作。他们利用磁珠建立一种新型高通量整合酶链转移反应抑制剂筛选方法。该研究引入了磁珠捕获DNA技术代替传统的DNA包被微孔板方法,对DNA进行修饰加工,通过整合酶催化DNA链转移反应建立了高通量的整合酶活性检测方法,并基于这种方法筛选了以整合酶为靶点的HIV抑制剂,建立了一种分子水平的整合酶抑制剂筛选平台。
这种筛选方法摒弃了传统放射自显影方法的具有放射性污染和难以实现高通量筛选等缺点,改进了传统的酶联免疫检测法(ELISA)包被、封闭微孔板等耗时耗力等缺点,灵敏度高,特异性好,且方便、快速,具有较高的实用价值。
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