拜耳（Bayer）近日宣布启动3期临床开发项目OASIS，旨在评估elinzanetant治疗更年期血管舒缩症状（潮热）的疗效和安全性。elinzanetant是一种首创（first-in-class）、非激素、每日一次、口服、神经激肽-1,3受体（NK1R、NK3R）拮抗剂。2020年9月，拜耳完成了对英国临床阶段生物技术公司KaNDy Therapeutics Ltd的收购，将elinzanetant完全整合到其女性保健开发管线中。

血管舒缩症状（潮热）在更年期过渡期间的某个时间点被高达80%的女性报告，并且是在女性生命的这一特定阶段寻求医疗护理的主要原因。超过1/3的女性报告有严重症状，在最后一次月经期后可能持续10年或更长时间。血管舒缩症状可能会对睡眠、情绪和生活质量产生负面影响。

OASIS 3期临床开发项目将调查elinzanetant每日一次120mg对有血管舒缩症状的更年期女性的疗效和安全性。该项目计划在20多个国家的200多个中心招募约1300名患者。3期临床开发项目的设计和给药基于2项2期研究（RELENT-1和SWITCH-1）的积极数据，这2项研究证实elinzanetant具有好的疗效和良好的安全性。RELENT-1是一项1b/2a期研究，调查了elinzanetant的安全性、药代动力学和初步疗效。SWITCH-1是一项2b期研究，研究了4种不同剂量的elinzanetant与安慰剂对血管舒缩症状患者的疗效和安全性。研究结果已在北美更年期协会（NAMS）2020年虚拟年会上公布。

elinzanetant化学结构式（图片来源：medkoo.com）

elinzanetant是一种首创、非激素、口服、神经激肽-1,3受体（NK1R，NK3R）双重拮抗剂，目前处于临床开发，用于治疗更年期血管舒缩症状。elinzanetant通过调节大脑下丘脑中的一组雌激素敏感神经元（KNDy神经元）来解决血管舒缩症状，由于缺乏雌激素，更年期女性变得过度活跃，从而破坏体温控制机制，导致潮热的血管舒缩症状恶化。

到2030年，全世界绝经和绝经后女性人口预计将增加到12亿，每年新增4700万人。更年期是一个不可避免的过程，因为卵巢老化通常发生在40多岁或50多岁的女性。卵巢激素分泌的下降会导致各种症状，这些症状会极大地影响女性的健康、生活质量、医疗消费和工作效率。

注：原文有删减